Лирика представляет собою таблетированный противосудорожный (противоэпилептический) препарат, применяемый при эпилепсии и нейропатической боли. В некоторых клинических случаях лекарство может быть назначено для устранения тревожных состояний.

Благодаря входящим в состав препарата соединениям, таблетки нередко используются лицами с наркотической зависимостью для купирования абстиненции и для получения непосредственно наркотического опьянения.

Состав и способ применения

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул белого цвета. На корпусе таблетки черными чернилами указан код и дозировка продукта. К капсуле содержится белый порошок. Употреблять капсулу следует целиком – желатиновая оболочка безвредна и полностью растворяется в кишечнике.

Действующим веществом препарата Лирика является компонент прегабалин. Это противоэпилептическое соединение, представляющее собой продукт гамма-аминомасляной кислоты. Эффект от применения лекарства развивается очень быстро, что выгодно отличает Лирику от других средств противосудорожного направления.

Полный состав таблеток следующий:

• Прегабалин;
• Моногидрат лактозы;
• Кукурузный крахмал;
• Тальк;
• Вещества, составляющие капсулу: желатин, диоксид титана.

После употребления внутрь препарат быстро всасывается в кишечнике и поступает в кровоток (особенно натощак). При применении с пищей биодоступность препарата снижается на 20%. Действующий компонент лекарства практически не подвергается метаболизму и выводится почти в неизменном виде с мочой.

Несколько лет назад препарат можно было приобрести в аптеках свободно, теперь для покупки лекарства требуется стандартный медицинский рецепт от врача. У людей с выраженной наркотической зависимостью Лирика может быстро вызвать привыкание, особенно если принимать её в чрезмерном количестве. Одновременно возрастает опасность отравления и передозировки Лирики.

Дозировка препарата назначается специалистом по неврологическим или психическим патологиям индивидуально в зависимости от заболевания и интенсивности симптоматики. В среднем терапевтическое количество составляет от 150 до 600 мг ежесуточно. Доза делится на 2 или 3 приема. Курс лечения длится обычно несколько недель.

Показания и противопоказания

Показаниями к применению препарата являются:

• Нейропатический болевой синдром у взрослых;
• Эпилепсия (при данной патологии Лирика назначается в качестве дополнительной терапии, предназначенной для купирования судорожных приступов);
• Тревожное расстройство (психическое заболевание, вызывающее постоянную нервозность, мышечную дрожь, сердцебиение и дискомфорт);
• Фибромиалгия – болезнь, для которой характерна симметричная боль в различных участках тела.

Таблетки Лирика абсолютно противопоказаны при:

• Повышенной чувствительности больного к действующему веществу препарата или его вспомогательным компонентам;
• Некоторых наследственных заболеваниях (непереносимость лактозы, ферментативная недостаточность, нарушения всасываемости лактозы);
• Детском возрасте до 17 лет.

С осторожностью медикамент назначается пациентам с почечной недостаточностью (поскольку препарат выводится в основном почками). Сниженные дозировки назначают людям с серьезными заболеваниями сердца и пациентам, предрасположенным к лекарственной и наркотической зависимости. Больные, относящиеся к последней категории, должны принимать Лирику под строгим наблюдением врача и исключительно в установленном количестве.

При беременности и в период лактации лекарство стараются не назначать, но если существует выраженная терапевтическая необходимость, Лирика может быть назначена в безопасных для плода и будущей матери дозах.

Симптомы передозировки

В основном лекарство хорошо переносится пациентами с нормальной функцией почек и печени. Побочные действия и отравления возникают при передозировке препарата или употреблении в течение длительного времени без врачебных показаний.

Признаки отравления препаратом могут быть довольно характерными:

• Спутанность сознания;
• Головокружение;
• Сонливость/бессонница;
• Нарушение координации;
• Ухудшение зрения;
• Тошнота;
• Астенический синдром.

При длительной передозировке могут быть более глубокие и выраженные симптомы.

Со стороны психики:

• Эйфория;
• Увеличение или снижение либидо;
• Раздражительность;
• Дезориентация;
• Изменения настроения;
• Ажитация;
• Ухудшение внимания и памяти;
• Панические атаки;
• Галлюцинации;
• Нарушения речи и затруднения при подборе слов;
• Необычные сновидения.

Возникают многочисленные неврологические расстройства – тремор, нарушение равновесия, нистагм (дрожание глазных яблок), ослабление рефлексов. Иногда у пациента отмечается потеря способности воспринимать вкус, ощущение жжения на слизистых оболочках. В редких случаях возникают обмороки, ступор.

Довольно часто признаками передозировки и отравления выступают нарушения зрения: нечеткость изображения, диплопия (двоение в глазах), раздражение слизистых оболочек глаз, слезотечение или сухость глаз, утрата периферического зрение, сужение полей зрения.

Часто возникают расстройства со стороны сердечной и сосудистой систем: учащение сердцебиения, сердечная блокада, приливы крови к голове и к верхней части туловища, скачки артериального давления, гиперемия (покраснение) кожи, снижение периферической температуры тела – похолодание конечностей.

Дыхательные нарушения при передозировке и отравлениях Лирикой встречаются нечасто. В редких случаях у пациентов может развиваться одышка, кашель, патологическая сухость слизистой оболочки носа, кровотечения из носа, насморк, чувство комка в горле.

При превышении указанных специалистом дозировок могут возникнуть также пищеварительные нарушения:

• Сухость во рту;
• Тошнота, рвота;
• Метеоризм, вздутие живота;
• Запор;
• Интенсивное слюноотделение;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Асцит;
• Воспаление поджелудочной железы.

В редких случаях возникают болезненные реакции со стороны скелетно-мышечной системы: дрожание мышц, спазмы, болевые ощущения в спине, конечностях, мышечной ткани.

Иногда передозировка препаратом вызывает различные аллергические реакции по типу крапивницы. Возникают также: кожный зуд, красные пятна по всему телу, отеки и другие симптомы неадекватного иммунного ответа организма.

Первая помощь и терапия при отравлении

При первых признаках передозировки и отравления следует прекратить курс лечения и сообщить о своих симптомах лечащему врачу.

В качестве первой помощи может понадобиться промывание желудка и поддерживающая терапия глюкозой, физраствором, витаминными препаратами. Возможно, данные лекарства придется вводить с помощью инфузионной капельницы внутривенно или внутримышечно.

Сильное отравление может потребовать немедленной госпитализации и проведения реанимационных процедур в условиях стационара. Может понадобиться аппаратное очищение крови – гемодиализ.

У данного препарата есть еще одна характерная особенность: он в несколько раз усиливает действие наркотических веществ и алкоголя. Для этой цели наркоманы со стажем применяют лирику совместно с опиоидными наркотиками. Но как бы они не выверяли необходимое для получения многократного удовольствия количество, опасность передозировки очень высока. Наличие дополнительно к героину прегабалина в крови наркомана при передозировке затрудняет процесс медицинской детоксикации.

Набирает популярность еще одно опасное сочетание: таблетки лирика плюс алкоголь. Действующее вещество препарата многократно усиливает состояние алкогольного опьянения и продлевает его, при этом организму наносится гораздо больше удар, чем при обычном употреблении спиртного. Такой “двойной кайф” может вполне закончиться для любителей острых ощущений летальным исходом вследствие острой почечной или печеночной недостаточности либо в результате остановки сердца.

Наркомания - реальный бич современного общества. Наркотик «Лирика», казалось бы, препарат с достаточно безобидным и даже романтичным названием, но именно он вызывает не только сильнейшее наркотическое опьянение, но и достаточно быстро приводит к привыканию организма.

На данный момент существует огромное количество легальных лекарственных средств, направленных на решение различных медицинских проблем, но в дальнейшем используемых для побега из реальности. Данное лекарство относится именно к этой группе.

Но что же представляет собой наркотик «Лирика», в чем его опасность и возможные последствия употребления?

«Лирика» как наркотическое вещество?

На первых этапах появления данного препарата многие специализированные клиники использовали его как средство, снимающее проявление ломки при лечении героиновой или опиумной зависимости. Но данное лекарство также вызывает сильнейшее привыкание , причем не только у наркозависимых, но и обычных людей, длительное время употребляющих лирику.

Данный медикаментозный продукт относится к группе опиоидов, разработан около десятилетия назад в Америке. Выпускается лекарство в форме желатиновых капсул. Действующее вещество - прегабалин. Основная цель применения лирики - борьба с эпилептическими припадками.

При неправильном режиме употребления, превышении дозировок вызывает наркотическое опьянение и привыкание. Человек, принимающий данный препарат, испытывает схожие с героином ощущения. На данный момент препарат отпускается только по рецепту врача. Но некоторые недобросовестные аптеки и фармацевты играют роль наркоторговцев и продолжают продавать лекарство без ограничений.

Последнее время наркоманы стали комбинировать алкоголическую продукцию с лирикой. Так как спиртные напитки усиливают эффект наркотического вещества, а значит увеличивается интенсивность ощущений. При таком варианте употребления увеличивается риск возникновения критического состояния.

Как и любое другое лекарство лирика имеет свои аналоги, где действующим веществом также является прегабалин . Данный компонент как раз вызывает опьяняющие ощущения и привыкание. Вещество содержится в следующих препаратах:

1. Прегабалин Рихтер - препарат, применяемый в борьбе с эпилепсией. Форма выпуска - желатиновые капсулы.
2. Альгерика - лекарство с противосудорожной направленностью, выпускаемое в форме капсул.
3. Прегабалин Канон - показан при нейропатическом болевом синдроме, эпилепсии, генерализированном тревожном расстройстве. Выпускается препарат в капсулах.

Не получив заветную капсулу лирики, человек с зависимостью может попросить близких дать ему для обезболивания одно из подобных средств. Следует помнить, что данные средства оказывают идентичный эффект. В связи с этим давать подобные лекарства зависимому нельзя принимать, если только средство не было назначено лечащим специалистом.

В чем опасность приема препарата?

Любое наркотическое вещество представляет опасность не только для жизни человека, но и для окружающих людей. Именно поэтому вопрос лирики сейчас стоит крайне остро:

• Во-первых, потому что даже с введением закона о продаже препарата только по рецепту врача многие аптеки и недобросовестные фармацевты продолжают отпускать лекарство «из-под полы». В связи с этим купить лирику достаточно просто, и она является одним из самых доступных наркотических препаратов.
• Во-вторых, данное средство вызывает «молниеносную» зависимость. Поскольку состояние после употребления лирики практически идентично пребыванию под героином, человек практически сразу входит во вкус и бороться с данной привычкой становится сложнее.
• В-третьих, человек, находясь под воздействием лирики, полностью не контролирует свои действия.

Не смотря, на явную опасность данного препарата его даже на сегодняшний день можно найти во многих аптеках.

Признаки употребления Лирики

На данный момент в каждой второй семье есть проблемы с наркоманией. В связи с этим острым становится вопрос о том, по каким признакам можно определить наличие зависимости у человека?

• Отсутствие контроля за собственными движениями: пошатывания, резкие непроизвольные движения.
• Отличительная черта пребывания в наркотическом опьянении - расширенные зрачки, «бегающие» глаза. При передозировке наблюдается эффект западания глазных яблок.
• После употребления лирики в несколько раз увеличивается потоотделение.
• Тремор конечностей.
• Ухудшение речи.
• Проблемы со сном.
• Спутанность сознания и острая лабильность настроения.
• Необоснованные приступы агрессии.

Следует отметить, что при зависимости не всегда проявляются все признаки. При этом даже один из фактор из вышеперечисленных - повод внимательно присмотреться к состоянию близкого человека. Своевременно оказанная помощь увеличивает шансы на победу в борьбе с зависимостью в несколько раз.

Последствия использования

Многие люди считают, что поскольку лирика изготовлена не на основе опия, последствия и ломка будут слабее и мягче, но это далеко не так. Многие наркоманы и врачи, работающими с ними, отмечают, что «ломка» после приема данного препарата схожа с героиновой. Кроме того, длительное употребление, либо передозировка препаратом могут привести к серьезным негативным последствиям.

1. Резкое увеличение аппетита, при этом человек не набирает вес.
2. Развитие патологических состояний желудочного кишечного тракта: диарея, колики, запоры, рвота.
3. Формирование психологических проблем - постоянное чувство страха, депрессивное состояние, панические атаки, апатия, спутанность сознания.
4. Нарушения работы центральной нервной системы, регулярные и интенсивные головные боли, вертиго, бессонница.
5. Беспричинная смена настроения.
6. Снижение когнитивных функций.
7. Дерматологические заболевания: сильная кожная сыпь, увеличение потоотделения.
8. Интенсивный болевой синдром в мышцах и суставах, тремор конечностей.
9. Бесплодие.
10. Попадание в состояние комы, летальный исход.

У мужчин употребление данного препарата приводит к снижению потенции, у женщин нарушается менструальный цикл, происходят сбои в работе гормональной системы. На данный момент медицине известны не все возможные последствия, но негативное влияние при длительном употреблении данного препарата на весь организм доказано.

Терапия для зависимых от аптечного наркотика Лирика

Избавление от данной пагубной привычки - довольно острый вопрос, который волнует сотни тысяч людей, попавших в сети лирики. Лечение наркотической зависимости - сложный и комплексный процесс, осуществляемый под наблюдением профессионального специалиста. Борьба с зависимостью в нашей клинике предполагает комплексность, поэтапность, личностный подход, профессионализм. Лечение проходит в несколько в стадии:

1. Сбор анализов, проведение необходимых диагностических исследований, выработка индивидуальной программы.
2. На следующем этапе происходит очищение организма с помощью интенсивного терапевтического воздействия от действующего вещества.
3. Обязательное условие терапии в нашем центре - ослабление симптомов ломки, таким образом, зависимый человек переносит лечение в комфортных условиях.
4. Следующий важный этап - закрепление. На данной стадии человеку назначаются легкие антидепрессанты примерно на 1-2 месяца, с целью сократить возникновение рецидивной ситуации.

Кроме того, один из обязательных компонентов лечения в нашем центре - психологическое сопровождение . Данное направление предполагает регулярную работу психолога не только с пациентом, но и с близкими для него людьми. Включение данного компонента позволяет сформировать четкую мотивацию и обеспечить зависимого человека так необходимой в его ситуации поддержкой. Помимо этого, психологи центра помогают пациенту решить внутри личностные конфликты, что значительно снижает риск развития рецидива.

Лирика - один из опасных современных наркотических препаратов. Негативные последствия применения данного препарата достаточно серьезны, а состояние ломки схоже с избавлением от героиновой зависимости. Но бороться с данной пагубной привычкой возможно, главное обратиться к профессиональным специалистам.

Видео Лирика (прегабалин): механизм действия

Зависимость от наркотиков?

Получите консультацию прямо сейчас

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы 75 мг, 150 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество - прегабалин 75 мг, 150 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки: желатин, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав черных чернил SW-9008/-9009: шеллак, железа оксид черный Е 172, пропиленгликоль, калия гидроксид.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой белого цвета (для дозировки 150 мг) или капсулы № 4 и № 0 с корпусом белого цвета и крышечкой рыжевато-красного цвета (для дозировок 75 мг и 300 мг, соответственно).

На корпусах капсул черными чернилами указаны: дозировка и код продукта «PGN 75» (для дозировки 75 мг), «PGN 150» (для дозировки 150 мг), «PGN 300» (для дозировки 300 мг), на крышечках - «Pfizer».

Содержимое капсул - белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии аналогичны у здоровых добровольцев, у пациентов с эпилепсией, принимающих противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через один час как при однократном, так и многократном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет

> 90 % и не зависит от принятой дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается в течение 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень его всасывания.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После приема дозы меченного радиоактивной меткой прегабалина приблизительно 98 % радиоактивного вещества, обнаруженного в моче, представляло собой неизмененный прегабалин. На долю N‑метилированного производного прегабалина, которое является основным метаболитом прегабалина, обнаруживаемым в моче, приходилось 0,9 % от принятой дозы препарата.

Выведение

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика прегабалина в рекомендуемом диапазоне суточных доз имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетики прегабалина низкая (< 20 %). Фармакокинетику препарата при многократном приеме можно предсказать исходя из его фармакокинетики при однократном приеме. Поэтому необходимость в рутинном мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Клинические исследования показывают, что пол не имеет клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается приблизительно на 50 %). Так как основным путем элиминации является выведение почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется уменьшение дозы, а после гемодиализа необходим прием дополнительных доз.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выделяется с мочой преимущественно в неизмененном виде, ожидается, что нарушение функции печени не будет значительно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пациенты детского возраста

Фармакокинетика прегабалина оценивалась у пациентов детского возраста с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при уровне доз 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг/сутки в исследовании фармакокинетики и переносимости.

После перорального приема прегабалина натощак пациентами детского возраста, как правило, время до достижения максимальной концентрации в плазме крови было аналогичным для всех возрастных групп и составляло от 0,5 до 2 часов после применения дозы.

Значения параметров Cmax и AUC увеличивались линейно при увеличении дозы в каждой возрастной группе. Значение AUC у пациентов детского возраста с массой тела до 30 кг было меньше на 30 % по причине увеличенного на 43 % скорректированного по массе тела клиренса у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

У пациентов детского возраста в возрасте до 6 лет терминальный период полувыведения прегабалина в среднем составлял от 3 до 4 часов, а у детей в возрасте 7 лет и старше - от 4 до 6 часов.

Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что клиренс креатинина был значимой ковариатой клиренса прегабалина при пероральном приеме, масса тела была значимой ковариатой кажущегося объема распределения прегабалина при пероральном приеме, и эти зависимости были аналогичными для популяции пациентов детского возраста и популяции взрослых пациентов.

Фармакокинетика прегабалина у пациентов в возрасте младше 3 месяцев не изучалась.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к снижению в более пожилом возрасте. Это снижение клиренса при пероральном приеме прегабалина сопоставимо со снижением клиренса креатинина, что связано с более пожилым возрастом. Пациентам с возрастными нарушениями почечной функции может понадобиться снижение дозы прегабалина.

Кормящие женщины

Фармакокинетику прегабалина в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза 300 мг) оценивали у лактирующих женщин спустя по крайней мере 12 недель после родов. Лактация не оказывала влияния на фармакокинетику прегабалина или оказывала незначительное влияние. Прегабалин выделялся в грудное молоко со средним значением равновесных концентраций примерно 76 % от значений равновесных концентраций в плазме крови матери. Теоретическая средняя суточная доза прегабалина, поступающая ребенку с грудным молоком (предполагаемое среднее потребление молока: 150 мл/кг/сутки) женщин, принимающих 300 мг/сутки или максимальную дозу 600 мг/сутки, составляет от 0,31 до 0,62 мг/кг/сутки соответственно. Эти расчетные дозы составляют приблизительно 7 % от общей суточной дозы для матери из расчета в мг/кг массы тела.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Лирика® является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-белок) потенциал-зависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе.

Показания к применению

лечение периферической и центральной нейропатической боли у взрослых

эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами со вторичной генерализацией или без нее (в качестве вспомогательного средства)

лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки, разделенной на два или три приема. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через одну неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг в сутки в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно.

Лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа пациента и переносимости препарата через одну неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, еще через одну неделю дозу можно увеличить до 450 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена прегабалина

Пациенты с нарушением функции почек

Прегабалин выводится из системного кровотока преимущественно почками в неизмененном виде. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина, снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек должно осуществляться в индивидуальном порядке по клиренсу креатинина (КлКр), как указано в таблице 1, и определяться по следующей формуле:

1,23 х х масса тела (кг)

(х 0,85 для женщин)

Сывороточный креатинин (мкмоль/л)

лКр (мл/мин) =

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50 % препарата через 4 часа). У пациентов, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. В дополнение к суточной дозе препарата через каждые 4 часа гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Коррекция дозы прегабалина в зависимости от функции почек

1 Общая суточная доза (мг/сут.) должна быть разделена в соответствии с режимом дозирования для получения требуемого значения мг/дозу

2 Дополнительная доза - это разовая добавочная доза

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность препарата Лирика® у детей младше 12 лет и подростков (в возрасте 12-17 лет) не установлены. Имеющиеся данные приводятся в разделах «Побочные действия», «Фармакологические свойства», но дать по ним рекомендации по дозированию невозможно.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные действия

При применении Лирики® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) и неизвестно (невозможно определить по имеющимся данным).

Очень часто

Головокружение, головная боль, сонливость

Часто

Назофарингит

Повышение аппетита

Эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо

Атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, заторможенность

- нечеткость зрения, диплопия

Вертиго

- сухость во рту, тошнота*, рвота, метеоризм, вздутие живота, запор, диарея*

Эректильная дисфункция

Повышенная утомляемость, периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, плохое самочувствие

Повышение массы тела

Мышечные судороги, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, спазм мышц шейного отдела позвоночника

Нечасто

Нейтропения

Гиперчувствительность*

Анорексия, гипогликемия

Галлюцинации, приступ паники, беспокойство, тревожное возбуждение, депрессия, депрессивное настроение, приподнятое настроение, агрессия*, перемены в настроении, деперсонализация, затруднения с подбором слов, необычные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, апатия

Обморок, ступор, миоклонус, потеря сознания*, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, когнитивное расстройство, психическое расстройство*, расстройство речи, гипорефлексия, гиперестезия, ощущение жжения, агевзия, недомогание*

Потеря периферического зрения, нарушение зрения, опухание глаза, дефект полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, синдром сухого глаза, повышенное слезоотделение, раздражение глаз

Гиперакузия

Тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, хроническая сердечная недостаточность*

Гипотензия, гипертензия, приливы жара, гиперемия, холодные руки и ноги

Одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой носа

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышенное слюноотделение, оральная гипестезия

Папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд*

Опухание суставов, миалгия, мышечные судороги, боль в шее, ригидность мышц

Недержание мочи, дизурия

Сексуальная дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах

Генерализованный отек, отек лица*, чувство стеснения в груди, боль, пирексия, жажда, озноб, астения

Повышение уровня креатинфосфокиназы крови, повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня глюкозы крови, снижение количества тромбоцитов, повышение уровня креатинина в крови, гипокалиемия, снижение массы тела

Редко

Ангионевротический отек*, аллергическая реакция*

Расторможенность

Судороги*, паросмия, гипокинезия, дисграфия

Потеря зрения*, кератит*, осциллопсия, изменение глубины зрительного восприятия, мидриаз, косоглазие, яркость зрительного восприятия

Удлинение интервала QT*, синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Чувство стеснения в горле, отек легких*

Припухлость языка*, дисфагия, асцит, панкреатит

Синдром Стивенса-Джонсона*, холодный пот

- рабдомиолиз

- олигурия, задержка мочи*, почечная недостаточность

аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия*

Снижение количества лейкоцитов

* Дополнительные реакции, зарегистрированные во время пострегистрационного исследования препарата

Пациенты детского возраста

Профиль безопасности прегабалина, наблюдаемый в исследованиях у пациентов детского возраста, был аналогичен таковому у взрослых пациентов.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Поскольку у человека прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму (< 2 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками плазмы крови, его фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Лирики® с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс Лирики®.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и/или этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику этих веществ в равновесном состоянии.

Лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему

Лирика® может усилить эффекты этанола и лоразепама.

В контролируемых клинических исследованиях при многократном пероральном приеме Лирики® с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не наблюдалось клинически значимых эффектов на дыхательную функцию.

Имеются сообщения, полученные во время пострегистрационного применения препарата, о дыхательной недостаточности и коме у пациентов, получающих Лирику® и другие депрессанты центральной нервной системы.

Лирика®, по-видимому, аддитивно усиливает эффект оксикодона, состоящий в нарушении когнитивной и общей моторной функции.

Взаимодействия и пациенты пожилого возраста

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий у добровольцев пожилого возраста не проводились. Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Особые указания

Пациенты с сахарным диабетом

Некоторым пациентам с сахарным диабетом, у которых наблюдается увеличение массы тела при применении прегабалина, может понадобиться коррекция дозы гипогликемических препаратов.

Реакции гиперчувствительности

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи ангионевротического отека. При появлении симптомов ангионевротического отека, таких как отек лица, отек вокруг рта или отек верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием прегабалина.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и психическое расстройство

Лечение прегабалиномсопровождалось головокружением и сонливостью, которые могут повышать риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения препарата поступали сообщения о потере сознания, спутанности сознания и психическом расстройстве. Поэтому пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока им не станут известны потенциальные эффекты препарата.

Эффекты, связанные со зрением

В контролируемых исследованиях у пациентов, получавших лечение прегабалином, ухудшение четкости зрения наблюдалось чаще, чем у пациентов, получавших плацебо; в большинстве случаев этот побочный эффект исчезал при продолжении применения препарата. В клинических исследованиях, в которых проводилось офтальмологическое обследование, частота случаев снижения остроты зрения и изменения полей зрения была выше у пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо; частота изменений со стороны глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо.

В период пострегистрационного применения препарата также были зафиксированы нежелательные явления со стороны органа зрения, в том числе потеря зрения, нечеткое зрение или другие изменения остроты зрения, многие из которых имели кратковременный характер. Отмена препарата может привести к исчезновению или уменьшению выраженности этих симптомов со стороны зрения.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях почечной недостаточности, и в некоторых случаях отмена прегабалина приводила к обратимости данной нежелательной реакции.

Отмена сопутствующих противоэпилептических лекарственных препаратов

Имеется недостаточно данных об отмене сопутствующих противоэпилептических препаратов после достижения контроля над судорожными приступами с помощью прегабалина в ситуации добавления этого препарата к противоэпилептической терапии с целью его применения в качестве монотерапии.

Симптомы отмены

После прекращения кратковременного и длительного лечения прегабалином у некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены. Наблюдались следующие явления, свидетельствующие о физической зависимости: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение. Следует сообщить об этом пациенту в начале лечения.

В ходе применения прегабалина или вскоре после его отмены могут возникать судороги, включая эпилептический статус и развернутые судорожные приступы. Что касается прекращения длительного лечения прегабалином, то данные свидетельствуют, что частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы препарата.

Хроническая сердечная недостаточность

У некоторых пациентов, принимавших прегабалин в течение пострегистрационного периода, были зарегистрированы случаи хронической сердечной недостаточности. Эти реакции наблюдались преимущественно у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми нарушениями во время применения прегабалина по нейропатическим показаниям. Прегабалин следует применять у таких пациентов с осторожностью. Отмена прегабалина может привести к разрешению реакции.

Лечение центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга

Во время лечения центральной нейропатической боли, обусловленной повреждением спинного мозга, общая частота нежелательных реакций, частота нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и в особенности частота сонливости были повышены. Это может быть обусловлено аддитивным эффектом, вызванным сопутствующими лекарственными препаратами (например, противоспазматические препараты), необходимыми для лечения этого заболевания. Это следует учитывать при назначении прегабалина для лечения этого заболевания.

Суицидальное мышление и поведение

У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических лекарственных препаратов также продемонстрировал небольшое повышение риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм этого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможности повышения риска при применении прегабалина. В связи с этим, пациенты должны находиться под мониторингом на предмет признаков появления суицидального мышления и поведения, и следует рассмотреть возможность

соответствующего лечения. Пациентам (а также лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков суицидального мышления или поведения.

Снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта

В течение пострегистрационного периода были зарегистрированы явления, связанные со снижением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника и запор), когда прегабалин применялся одновременно с лекарственными препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные анальгетики. При одновременном применении прегабалина и опиоидных препаратов можно рассмотреть возможность применения мер для предотвращения запора (в особенности у пациентов женского пола и пожилого возраста).

Ненадлежащее применение, потенциальное злоупотребление и зависимость

Сообщалось о случаях ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него. Пациентам со злоупотреблением псхоактивными веществами в анамнезе прегабалин следует назначать с осторожностью, и таких пациентов следует наблюдать с целью выявления симптомов ненадлежащего применения препарата, злоупотребления или зависимости от него (развитие толерантности, повышение дозы, поведение, направленное на поиск препарата).

Энцефалопатия

Сообщалось о случаях энцефалопатии, преимущественно у пациентов с основными заболеваниями, которые могут приводить к энцефалопатии.

Непереносимость лактозы

Лирика® содержит лактозы моногидрат. Препарат не следует назначать больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и период лактации

Женщины, способные к деторождению/контрацепция у мужчин и женщин

Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщинам, способным к деторождению, необходимо использовать эффективные методы контрацепции.

Беременность

Достаточные данные по применению прегабалина у беременных женщин отсутствуют.

Лирику® не следует применять во время беременности без явной необходимости (за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода).

Период лактации

Прегабалин выделяется в грудное молоко. Влияние прегабалина на новорожденных/младенцев неизвестно. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении терапии прегабалином должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин отсутствуют.

По данным клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин отсутствовало.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Лирика® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Лирика® может вызывать головокружение и сонливость и тем самым влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления транспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли данный препарат влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Передозировка

Симптомы : сонливость, спутанность сознания, тревожное возбуждение, беспокойство, в редких случаях кома.

Лечение : общее поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Для людей, которые имеют подтвержденный диагноз эпилепсия, назначается комплексное лечение.

Терапия включает использование нескольких препаратов, которые обладают противоэпилептическим действием, предотвращают судороги, снимают болевые ощущения.

Такими свойствами обладает действующее вещество таблеток – прегабалин. Фармакология предлагает несколько средств на его основе с разными торговыми названиями – Лирика, Габана, Альгерика, Неогабин, Линбаг.

Таблетки прегабалин в аптеках продадут только по рецептам врача. Один их побочных эффектов от применения препарата таблеток Лирика – наркоэффект. Как узнать, что таблетки прегабалин вызвали у человека, и что делать, если она возникла?

Когда показано применение прегабалина

Прегабалин Лирика выпускается в виде капсул. Их рекомендовано употреблять взрослым людям, страдающих эпилепсией.

Средство необходимо для недопущения припадков, характерных для болезни и смягчения мышечных болей во время случившегося приступа.

Врачи назначают препараты на основе прегабалина и в других случаях:

• при появлении признаков тревожных расстройств генерализованного типа;
• для лечения мышечных судорог;
• для избавления от мышечно-скелетной боли, характерной для фибромиалгии;
• в качестве одного из препаратов для снятия болевого симптома у людей, страдающих наркоманией.

Препараты, в составе которых имеется прегабалин (Лирика, Неогабин и другие) назначает врач. Особенности состояния больного и подтвержденный диагноз определят выбор дозировки лекарства и схему его приема.

Прегабалин употребляют перорально, в начале лечения назначаются минимальные дозировки средства, затем она индивидуально корректируется для достижения максимального лечебного эффекта.

Почему возникает зависимость от Лирики

У некоторых больных развивается зависимость от таблеток Лирика. Она может возникнуть у человека, не имеющего склонности к привыканию к веществам растительного или синтетического происхождения.

Таблетки прелагабин следуют пить только в рекомендованной дозе. Незначительное её увеличение может привести к зависимости, которая будет выражаться у человека в .

Зависимость от таблеток Лирика иногда развивается при строгом соблюдении всех врачебных рекомендаций по их приему.

В таком случае называют причину – особая восприимчивость организма больного к главному действующему веществу наркотических таблеток Лирика.

Лечение пациентов таблетками Лирика в наркологии требует строго контроля со стороны медиков. Во время наркотической ломки препарат снижает боль.

Если наркоман будет регулярно и в больших дозах использовать средство, у него возникнет .

Он будет вынужден принимать таблетки Лирика для кайфа, затем у него быстро сформируется синдром отмены лекарства. Его свидетельствами будут выраженные признаки.

Симптомы привыкания

Когда человек принимает препарат таблетки Лирика, побочные эффекты, указывающие на возможную наркотическую зависимость от них, являются комбинацией нескольких признаков абстинентного синдрома. Первая из них — пациент испытывает потребность постоянно употреблять препарат, увеличивать его дозу.

Отмена наркотических таблеток Лирика провоцирует такие физиологические изменения:

1. появление озноба, недомогания, насморка;
2. ощущение дискомфорта в организме, который имеет неопределенную природу;
3. повышенная слабость и постоянная обильная потливость;
4. возникает и усиливается суставная, мышечная, головная боль;
5. появляется тошнота, её сопровождают рвота, понос;
6. сон нарушается, возникает бессонница.

При неконтролируемом приеме таблеток Лирика последствия часто связаны с изменением психоэмоционального состояния пациента. Он становится очень раздражительным, злым, не хочет общаться с окружающими.

Во время ломки больной испытывает значительную, усиливающуюся боль – он ищет положение тела, при котором она немного затихает, постоянно мечется. Сознание становится спутанным, наблюдается потеря связи с реальными событиями.

Какие побочные эффекты наблюдаются при приеме препарата, его передозировка

Кроме того, что может возникнуть зависимость от таблеток Лирика, такой препарат способен оказывать нежелательное воздействие на организм пациента.

Большинство из них замечает, что в период лечения возникает и длительно сохраняется головная боль или головокружение.

У небольшого количества людей, принимающих таблетки Лирика, (по статистике их не более 5%) возникают другие проявления. Их связывают с нарушением функций внутренних органов и систем.

Характерными являются изменения самочувствия:

• больной испытывает тошноту, у него наблюдается рвота, возможен запор или понос;
• возникает сонливость, бессонница, обморочные состояния;
• изменяется работа сердца и сосудов, имеются признаки тахикардии и аритмии, «скачет» артериальное давление;
• возникает болезненность в мышцах, усиливается их напряжение, бывают судороги;
• ткани рядом с суставами могут отекать, воспаляться;
• снижается острота зрения, повышается слезоточивость, наблюдается сухость слизистых оболочек глазного яблока, век;
• заметно нарушена координация движений, имеются признаки нарушения памяти, больной становится рассеянным;
• заметно снижается количество мочи, возможно самопроизвольное мочеиспускание;
• появляется сыпь на коже;
• повышается аппетит или, напротив, возникает анорексия.

Опасна передозировка таблеток Лирика. Если у больного наблюдается ухудшение самочувствия, необходимо выполнить промывание желудка. Для недопущения негативных последствий требуется назначение препаратов-абсорбентов. Когда признаки тяжелые, врач может направить пациента на гемодиализ.

Как лечат зависимость от препарата

Если при лечении выявлена зависимость от таблеток Лирика, необходимы срочные корректирующие действия. Они будут иметь результат, если сам больной имеет желание и волю, понимает опасность ситуации.

Терапия проводится под постоянным наблюдением медиков, в стационаре. Комплекс мероприятий направлен на достижение результатов:

1. вывод прегабалина из организма;
2. восстановление обмена веществ;
3. облегчение симптомов наркотической ломки (используются успокоительные, обезболивающие средства);
4. назначение курсового приема комплекса витаминов и минералов.

Заключение

Эффект от употребления таблеток Лирика может быть негативным. Вред от лечения необходимо оценить.

Если у больного имеются признаки зависимости или побочные проявления, препарат отменяют, используют противонаркотическую терапию.

Видео: Лирика: лекарство или наркотик? Лечение зависимости от лирики!

Препараты, содержащие Прегабалин (Pregabalin, код АТХ (ATC) N03AX16):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
	капс. 75мг	14	450-740
		56	1.850-2.500
	капс. 150мг	14	570-770
		56	2.300-2.800
	капс. 300мг	14	930-1.130
		56	3.750-4.530
Редкие формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Лирика (Lyrica), оригинал, Германия, Пфайзер	капс. 25мг	14	190-230
	капс. 50мг	100	2.100-2.200
Альгерика (Algerika), Хорватия, Плива	капс. 75мг	14	375-490
		56	370-490
	капс. 150мг	14	400-510
		56	1.700-1.910
	капс. 300мг	14	640-760
		56	2.720-2.750
Прегабалин- Рихтер, Венгрия, Гедеон Рихтер	капс. 75мг	14	205-520
		56	430-1.770
	капс. 150мг	14	280-550
		56	1.830-2.210
	капс. 300мг	14	720-900
		56	3.000-3.600
Прегабалин, Россия, разные	капс. 75мг	14	190-250
	капс. 150мг	14	310-430
	капс. 300мг	14	370-460
		56	1.400-1.540

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Gabafit, Gabanext, Galinerve, Maxgalin, Neugaba, Neurica, Nuramed, Prega, Zylin.

Лирика (оригинальный Прегабалин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания к применению препарата ЛИРИКА®

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата Лирика®: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Инфекции и инвазии:

нечасто - назофарингит.

Со стороны системы кроветворения:

редко - нейтропения.

Со стороны обмена веществ:

часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - анорексия, гипогликемия; редко - уменьшение массы тела.

Со стороны психики:

часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко - расторможенность, приподнятое настроение.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Со стороны органа зрения:

часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

часто - головокружение; нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит.

Дерматологические реакции:

нечасто - гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы:

часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Со стороны лабораторных показателей:

нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

часто - утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.

Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.

Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению препарата ЛИРИКА®

• детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
• редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Применение препарата ЛИРИКА® при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности до тех пор пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием препарата.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта